水合氯醛的作用原理?

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水合氯醛是过去使用最广的催眠药,因其具有抗惊厥、镇痛和麻醉作用,临床上常用于缓解各种剧烈疼痛和手术前给药。目前由于新的催眠药物如苯并二氮杂卓、三咪嗪等的作用更优于水合氯醛,临床已较少使用。但水合氯醛的作用机制至今仍有许多不明确的地方。 水合氯醛是中枢神经系统抑制类药物。其作用于中枢神经系统时,首先会刺激脑干网状结构,继而激活丘脑和皮层下的某些区域,这些部位与睡眠有关,因此服用该药后会使人产生睡意。其次,它还可直接激动中枢神经系统的γ-氨基丁酸(GABA)受体,促进 GABA 的传递,从而起到镇静和催眠的效果[1]。

水合氯醛还具有抗惊厥的作用。当人体处于应激状态或体内缺乏某些物质,如钙、镁时,大脑会释放某些激素,使得细胞膜上的离子通道开放,使神经细胞发生去极化,从而导致突触后电位增大,进而导致神经肌肉兴奋性增加,出现惊厥症状;而水合氯醛可以通过直接激动中枢的γ-氨基丁酸(GABA),增强 GABA 对神经元的作用,从而使抑制性中间神经元功能加强,最后达到控制惊厥发作的目的[2]。

水合氯醛对疼痛和中枢免疫系统也有一定的作用。在对抗炎症的过程中,它可通过抑制脊髓背角神经元的电压门控钠离子通道,减少伤害性递质的释放,发挥镇痛效果[3]。另外,实验发现,水合氯醛还可以影响小鼠胸腺、脾脏等器官中细胞因子的表达水平,从而起到免疫调节的功效[4]。

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